Polymers in Medicine

Polim. Med.
Scopus CiteScore: 3.5 (CiteScore Tracker 3.6)
Index Copernicus (ICV 2023) – 121.14
MEiN – 70
ISSN 0370-0747 (print)
ISSN 2451-2699 (online) 
Periodicity – biannual

Download PDF

Polymers in Medicine

2015, vol. 45, nr 2, July-December, p. 73–80

doi: 10.17219/pim/61167

Publication type: original article

Language: Polish

Download citation:

  • BIBTEX (JabRef, Mendeley)
  • RIS (Papers, Reference Manager, RefWorks, Zotero)

Creative Commons BY-NC-ND 3.0 Open Access

Zastosowanie syntetycznych polimerów (superdezintegrantów) w technologii tabletek zawierających etanolowy suchy wyciąg z Asparagus officinalis

The Use of Synthetic Polymers (Superdisintegrants) in Technology Tablets Containing Ethanol Dry Extract from Asparagus officinalis

Wojciech Andrzej Linka1,A,B,C,D,E,F, Ilona Wojtaszek1,B, Marian Mikołaj Zgoda1,A, Michał Krzysztof Kołodziejczyk1,E,F

1 Zakład Technologii Postaci Leku, Uniwersytet Medyczny w Łodzi, Łódź, Polska

Streszczenie

Wprowadzenie. Suche wyciągi roślinne są obecnie często stosowane w medycynie jako alternatywa dla syntetycznych substancji leczniczych. W przypadku technologii tabletek z suchymi wyciągami roślinnymi szczególnie ważny jest właściwy dobór substancji rozsadzających – superdezintegrantów.
Cel pracy. Celem pracy była ocena przydatności polimerów stanowiących superdezintegranty (Vivasol, Vivastar, Polyplasdone XL) w formulacji tabletek niepowlekanych z etanowym wyciągiem ze szparaga lekarskiego.
Materiał i metody. Suchy etanolowy wyciąg z Asparagus officinalis, Vivasol, Vivastar, Vivapur, Kollidon VA64, Polyplasdone XL, stearynian magnezu. Tabletkowanie bezpośrednie. Badanie parametrów farmakopealnych i dostępności farmaceutycznej (metodą łopatkową). Wyliczenie wartości współczynników równoważności – podobieństwa [f2] i różnicy [f1]. Aproksymacja wyników.
Wyniki. Otrzymano tabletki koloru brązowozielonego, z gładką i jednolitą powierzchnią, bez plam, odprysków i uszkodzeń. Wyznaczone średnie masy tabletek były zgodne z normami. Badanie ścieralności i wytrzymałości na zgniatanie wykazało, że najbardziej wytrzymałe mechanicznie są tabletki z dodatkiem Vivasol, Vivastar, Polyplasdone XL. Tabletki te mają także dłuższy czas rozpadu i uwalniania w porównaniu z tabletkami zawierającymi tylko Vivasol. Różnice te potwierdzają także wyliczone f2 i f1.
Wnioski. Dodatek mieszaniny Polyplasdone XL i Vivastaru do Vivasolu znacząco zwiększa wytrzymałość mechaniczną tabletek (ścieralność, wytrzymałość na zgniatanie). Dodatek mieszaniny Polyplasdone XL i Vivastaru do Vivasolu paradoksalnie wydłuża czas rozpadu tabletek (11,1 minuty). Pojedynczy superdezintegrant lepiej rozsadza tabletkę niż mieszanina superdezintegrantów.

Abstract

Background. Dry extracts are now frequently used in medicine as an alternative to synthetic drugs. In the case of tablet technology with dry plant extracts, the proper selection of disintegrants (superdisintegrants) is particularly important.
Objectives. The aim of this study was to evaluate the usefulness of the polymers constituting superdisintegrants (Vivasol®, Vivastar®, Polyplasdone XL) in uncoated tablet formulation of alcoholic extracted from Asparagus officinalis.
Material and Methods. Dry the ethanol extract of Asparagus officinalis, Vivasol®, Vivastar®, Vivapur®, Kollidon VA64, Polyplasdone XL, magnesium stearate. Direct compression. Paddle method was carried out to study pharmacopoeial parameters and pharmaceutical availability. The calculation of equivalency factors: similarity [f2] and the difference [f1]. Approximation results.
Results. Tablets brownish-green, with a smooth and uniform surface, without stains, chipping and damage. The determined average weight of the tablets compiled with the standards. The test friability and crushing strength revealed that the most mechanically strong tablets contained Vivasol, Vivastar, Polyplasdone XL. These tablets also have a longer disintegration and dissolution time compared with tablets containing only Vivasol. These differences are also confirmed by the calculated f2 and f1.
Conclusion. The addition of a mixture of Polyplasdone XL and Vivastar to Vivasol significantly increases the mechanical strength of the tablets (crushing strength, resistance to crushing). The addition of a mixture of Polyplasdone XL and Vivastar to Vivasol paradoxically increases the disintegration time of tablets (11.1 min). Single superdisintegrant breaks up the tablet more effectively than a mixture of superdisintegrants.

Słowa kluczowe

polimery, suche wyciągi, szparag lekarski, superdezintegranty, tabletki niepowlekane

Key words

polymers, asparagus, dry extract, superdisintegrants, uncoated tablets

References (30)

  1. Marczyński Z., Zgoda M.M., Bodek K.H.: Wpływ d-sorbitolu i d-mannitolu na dostępność farmaceutyczną substancji czynnych z tabletek zawierających ekstrakt z ziela dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum L.). Farm. Pol. 2006, 62, 5, 204–209.
  2. Shao Y., Poobrasert O., Kennelly E.J. et al.: Steroidal saponins from Asparagus officinalis and their cytotoxic activity. Planta Med. 1997, 63, 258–262.
  3. Wang M., Tadmor Y., Wu Q.-L. et al.: Quantification of protodioscin and rutin in asparagus shoots by LC/MS and HPLC methods. J. Agric Food Chem. 2003, 51, 6132–6136.
  4. Hibasami H., Moteki H., Ishikawa K. et al.: Protodioscin isolated from fenugreek (Trigonella foenum graecum L.) induces cell death and morphological change indicative of apoptosis in leukemic cell line H-60, but not in gastric cancer cell line KATO III. Int. J. Molecul. Med. 2003, 11, 23–26.
  5. Dong-Hua L., Rui-Rong Y., Yan S. et al.: Preliminary experimental results on the anticancer and immunestimulation effects with the extract of Asparagus officinalis L. The Chinese J. Clin. Pharmacol. 1988, 1, 32–39.
  6. Qin Y.: The Effects of Asparagus officinalis L. on NK activity of human peripheral blood lymphocytes. J. Guiyang Med. Coll 1992, 3.
  7. Qin Y.: The effects of Asparagus officinalis L. on cellular immunity in mice. J. Guiyang Med. Coll 1992, 4.
  8. Bing G.: The effect of Asparagus and its extract on phagocytic function of macrophages in mice. J. Guiyang Med. Coll 1995, 4, 309–310.
  9. Huang X.-F., Lin Y.-Y., Kong L.-Y.: Steroids from roots of Asparagus officinalis and their cytotoxic activity. J. Integrat. Plant Biol. 2008, 50, 6, 717–722.
  10. Bor-Sen W., Lee-Wen Ch., Horng-Cherng W. et al.: Antioxidant and antityrosinase activity of aqeous extracts of green asparagus. Food Chem. 2011, 127, 141–146.
  11. Guillén R., Rodríguez R., Jaramillo S. et al.: Antioxidant from asparagus spear: Phenolics. Acta Horticult 2008, 776, 247–254.
  12. Makris D.P., Rossiter J.T.: Domestic processing of onion bulbs (Allium cepa) and asparagus spears (Asparagus officinalis): Effect on flavonol content and antioxidant status. J. Agric Food Chem. 2001, 49, 3216–3222.
  13. Nijveldt R.J., VanNood E., VanHoorn D.E. et al.: Flavonoids: a review of probable mechanisms of action and potential applications. Am. J. Clin. Nutr. 2001, 74, 418–425.
  14. Tang X.H., Gao J.: Inhibitory effects of juice from Asparagus officinalis L. on cyclophosphamide (CTX)-induced mutagenic activities in mice. Nanjing University (Natural Sciences) 2001, 37, 569–573.
  15. Cushine T., Lamb A.J.: Antimicrobial activity of flavonoids. Int. J. Antimicrob Agents 2005, 26, 343–356.
  16. Cieślik E., Siembida A.: Charakterystyka wartości odżywczej i właściwości prozdrowotnych szparaga lekarskiego (Asparagus officinalis L.). Post. Fitoter. 2011, 4, 275–281.
  17. Kim B.-Y., Cui Z.-G., Lee S.-R. K. S.-J., Kang H.-K., Lee Y.-K., Park D.-B.: Effects of Asparagus officinalis extracts on liver cell toxicity and ethanol metabolism. J. Food Sci. 2009, 74, 7, 204–208.
  18. Zhong C., Jiang C., Xia X., Mu T., Wei L., Zhang X., Zhao Y., Bi X.: Antihepatic fibrosis effect of active components isolated from green asparagus (Asparagus officinalis L.) involves the inactivation of hepatic stellate cells. J. Agric Food Chem. 2015, Jul 8, 63(26), 6027–6034.
  19. Zgoda M.M., Nachajski M.J., Kołodziejczyk M.K.: Celuloza mikrokrystaliczna i jej granulometryczno-morfologiczne modyfikacje jako efektywne substancje pomocnicze w technologii tabletkowania środków leczniczych o ustalonej strukturze krystalograficznej, a także suchych mianowanych ekstraktów roślinnych. Polim. Med. 2009, 39, 1, 17–30.
  20. Marczyński Z., Zgoda M.M., Jambor J.: Zastosowanie silikonowej celulozy mikrokrystalicznej (Prosolv) jako polimerowego nośnika ekstraktu z ziela wierzbownicy drobnokwiatowej (Epilobium parviflorum Schreb.) w stałej doustnej postaci leku. Polim. Med. 2007, 37, 2, 21–32.
  21. Marczyński Z.: Technologia tabletkowania suchego wyciągu z ziela nawłoci pospolitej (Solidago virgaurea L.) przy użyciu silifikowanej celulozy mikrokrystalicznej (Prosolv) oraz innych wybranych substancji pomocniczych. Polim. Med. 2009, 39, 4, 51–60.
  22. Zgoda M. M., Kołodziejczyk M. K., Nachajski M. K.: Skrobia i jej pochodne jako substancje pomocnicze w technologii doustnej i parenteralnej postaci produktu farmaceutycznego. Polim. Med. 2009, 39, 1, 31–45.
  23. Marczyński Z., Zgoda M.M., Bodek H.B.: Extract from Zingiber officinale Rosc. in oral solid form of a drug. Herba Pol. 2010, 56, 1, 35–47.
  24. Marczyński Z., Zgoda M.M., Bodek H.B.: Wybrane substancje pomocnicze jako nośniki suchego ekstraktu z liści bluszczu pospolitego (Hedera helix L.). Polim. Med. 2011, 41, 4, 43–51.
  25. Farmakopea Polska X, I. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, PTF, Warszawa 2014.
  26. Muth D., Kachlicki P.: Metody analizy flawonoidów w materiale roślinnym. Biotechnologia 2009, 2, (85), 65–80.
  27. Milanowski B.: Zastosowanie Statistica profile uwalniania w pracach badawczych i przemyśle farmaceutycznym. StatSoft Polska, 2009.
  28. Kołodziejczyk M.K., Nachajski M.J.: Efektywność działania substancji rozsadzających w technologii stałych doustnych form leków z ibuprofenem. Forum Med. Rodz. 2015, 9, 2, 1–14.
  29. Zimmer T., Kasperek R., Poleszak E.: Zastosowanie β-cyklodekstryn w formulacji tabletek ODT zawierających ibuprofen. Polim. Med. 2014, 44, 4, 231–235.
  30. Dobetti L.: Fast disintegrating tablets. US Patent 2003, 6, 596, 311.
© Wroclaw Medical University