Streszczenie

Wprowadzenie. Formuła tabletek rozpadających się w jamie ustnej (ODT) jest skierowana do pacjentów mających problemy z połykaniem. W przypadku tabletek otrzymywanych przez bezpośrednie tabletkowanie ważne znaczenie ma dobór odpowiednich substancji pomocniczych.
Cel pracy. Celem pracy było zbadanie możliwości zastosowania β-cyklodekstryny (β-CD) jako substancji pomocniczej w formulacji tabletek ODT otrzymywanych przez bezpośrednie tabletkowanie.
Materiał i metody. Otrzymano 8 formulacji tabletek o masie 400 mg. Tabletki zawierały 60% β-CD i MCC (celuloza mikrokrystaliczna – MCC-Vivapur 102) w różnych proporcjach. W celu przyspieszenia rozpadu tabletki zastosowano superdezintegrant – Kollidon Cl w ilości 5% masy tabletki. Właściwości fizyczne tabletek: jednolitość masy, twardość, ścieralność, zawartość substancji leczniczej, czas rozpadu zbadano zgodnie z procedurą FP IX. Badanie uwalniania ibuprofenu sodu przeprowadzono metodą łopatkową zgodnie z FP IX w buforze fosforanowym o pH 6,8 przy prędkości obrotów mieszadła 50 obr./min.
Wyniki. Zawartość substancji aktywnej w otrzymanych tabletkach mieściła się w granicach 100 ± 5% deklarowanej zawartości. Uzyskane tabletki wykazywały dobrą jednolitość masy oraz odpowiednią odporność mechaniczną. Twardość otrzymanych tabletek wynosiła 0,11–0,15 kG/mm², a czas rozpadu 86–161 s.
Wnioski. W pracy z powodzeniem zastosowano β-CD jako substancję wypełniającą do tabletkowania bezpośredniego. Uzyskane wyniki potwierdzają dobre mechaniczne właściwości tabletek zawierających β-CD. Najlepszymi właściwościami ze względu na czas rozpadu i uwalnianie substancji aktywnej wykazała się formulacja F2 zawierająca 20% β-CD i 40% MCC. Tabletki zawierające 20 i 40% β-CD mają krótszy czas rozpadu niż zawierające laktozę oraz MCC. Dzięki zawartości β-CD następuje poprawa twardości tabletek bez zwiększenia ich czasu rozpadu. Cyklodekstryny mogą być także użyte w celu poprawy smaku tabletek. Właściwości formulacji F2 są zbliżone do użytej w celach porównawczych gotowej fabrycznej formulacji Ludiflash.

Abstract

Background. Oral disintegrating tablet (ODT) dissolves or disintegrates in saliva and then it is swallowed. Diluent in direct compression formulation has a dual role: it increases bulk of the dosage form and it promotes binding of the constituent particles of the formulation. Hence, selection of diluent is important in tablets produced by direct compression method.
Objectives. The aim of this work was to exame feasibility of preparing and optimizing oral disintegrating tablet formulation using β-cyclodextrin as a diluent.
Material and Methods. 400 mg round tablets were prepared by direct compression method on single punch tablet press using flat plain-face. 60% β-CD and MCC (microcrystalline cellulose – MCC-Vivapur 102) were used at different proportions for all the formulations. 5% of Kollidon CL was added as superdisintegrant. The eight formulations prepared were assessed for weight variation, thickness, disintegration time, hardness and dissolution rate according to FP IX. A dissolution test was performed at 37ºC using the paddle method at 50 rpm with 900 mL phosphate buffer (pH 6.8) as a dissolution medium.
Results. The content of ibuprofen sodium was found inside the ± 5% of the theoretical value. Hardness values of presented tablets were in the range 0.11–0.15 kG/mm². Friability of the tablets lower than 1% indicates that the developed formulations can be processed and handled without excessive care. Disintegration time was in the range of 86 to 161 s.
Conclusion. The results confirm the good mechanical properties of tablets containing β-CD. A composition with 20% β-CD and 40% MCC fulfilled a maximum requisite of an optimum formulation. These properties were similar to Ludiflash, the formulation used for comparison purposes. In the present study, higher concentration of β cyclodextrin was found to improve the hardness of tablets without increasing the disintegration time.