Polymers in Medicine

Polim. Med.
Scopus CiteScore: 3.5 (CiteScore Tracker 3.6)
Index Copernicus (ICV 2023) – 121.14
MEiN – 70
ISSN 0370-0747 (print)
ISSN 2451-2699 (online) 
Periodicity – biannual

Download PDF

Polymers in Medicine

2013, vol. 43, nr 1, January-March, p. 29–34

Publication type: original article

Language: Polish

Wpływ wybranych substancji pomocniczych na właściwości żeli na bazie Carbopolu 934P

The effect of selected excipients on properties hydrogels on the basis Carbopol 934P

Maria Szcześniak1,, Janusz Pluta1,

1 Katedra i Zakład Technologii Postaci Leku, Uniwersytet Medyczny we Wrocławiu

Streszczenie

Cel pracy. Badanie wpływu promotorów wchłaniania na właściwości hydrożeli sporządzonych na podłożu z Carbopolu 934P, zawierających 1% hydrokortyzonu.
Materiał i metody. Materiał: hydrokortyzon, Carbopol 934P, glikol propylenowy-1,2, N,N-dimethylacetamide, woda oczyszczona FP IX, etanol 760g/l, Tween 20. Badanie lepkości dynamicznej przeprowadzono aparatem Rheotest 2. Na podstawie pomiarów obliczono wartości naprężenia ścinającego i lepkości dynamicznej. Badanie konsystencji – test TPA wykonano Teksturometrem Exponent Stable Micro Systems. Badanie dostępności farmaceutycznej hydrokortyzonu z hydrożelu – szybkość dyfuzji substancji leczniczej metodą membranową oraz oznaczenie ilościowe przeprowadzono według FP IX.
Wyniki. Badania reologiczne wykazały, że przebieg procesu jest nieliniowy, a badane żele wykazują właściwości tiksotropowe. Wartość naprężenia zmniejsza się wraz ze wzrostem zawartości procentowej substancji pomocniczych. Badanie twardości w porównaniu do żelu odniesienia, wykazało zwiększenie siły nacisku w obecności 1% substancji pomocniczych w żelu, oraz zmniejszenie w obecności 15% ich dodatku. Żele charakteryzują się większą spoistością niż preparat kontrolny. Proces uwalniania substancji leczniczej przebiega zgodnie z kinetyką pierwszego rzędu. Rosnące stężenia zastosowanych promotorów wchłaniania, wpływały na zwiększenie ilości uwolnionego hydrokortyzonu z hydrożeli sporządzonych na bazie 3% żelu z Carbopolu 934 F.
Wnioski. 1. Badane żele wykazują właściwości tiksotropowe i należą do układów nienewtonowskich. 2. Twardość i spoistość żeli zwiększa się przy wzrastających stężeniach substancji pomocniczych. 3. Wartość stałej szybkości uwalniania zwiększa się w obecności etanolu, DMA i Tweenu 20 i zmniejsza przy dodatku glikolu propylenowego-1,2.

Abstract

Aim of study. The study on the effect of absorption promotors on the properties of hydrogels prepared from Carbopol 934P basis containing 1% hydrocortisone.
Material and Methods. Materials: hydrocortysone, Carbopol 934P, propylene glycol-1,2 N,N-dimethylacetamide purified water to P Ph 9th Ed., ethanol 760g/l, Tween 20. Dynamic viscosity test: was carried out using the Rheotest 2. The values of the shear stress and viscosity were calculated from measurements. Consistency test – TPA test was performed with Exponent Stable Micro Systems texture analyzer. Examination of pharmaceutical availability of hydrocortisone: The process of hydrocortysone release from hydrophilic base was carried out according to the method based on active substance diffusion through a semi-permeable membrane. Concentration of hydrocortysone according to Polish Pharmacopoeia 9thEd.
Results. Rheological studies showed that the process is nonlinear. Tested gels shows thixotropic properties. The tension decreases with the increase in the percentage of excipients. Hardness tests showed that in comparison to the reference gel, pressure force increased in the presence of 1% of the excipients in the gel, and the reduction in the presence of 15% of the excipients. Gels are characterized with greater cohesiveness than the control preparation. The release process of the drug substance proceeds in accordance with first order kinetics. Increasing concentrations of used absorption promotors influenced on increase the number of hydrocortisone released from the hydrogels prepared on the basis of 3% Carbopol 934 F gel.
Conclusion. 1. Tested gels are showing thixotropic propereties and are non-Newtonian systems. 2. The hardness and cohesiveness of the gels increases with increasing concentrations of the excipients. 3. The value of the constant release rate is increases in the presence of ethanol, Tween 20, and DMA.

Słowa kluczowe

hydrożele, hydrokortyzon, dostępność farmaceutyczna, promotory wchłaniania

Key words

hydrogels, hydrocortisone, pharmaceutical availability, absorption promoters

References (17)

  1. Cal K., Stefanowska J.: Metody zwiększania przenikania substancji leczniczych przez skórę. Farm. Pol. (2010), 66, 514– 520.
  2. Sznitowska M.: Cutaneous absorption and elimination of three acyclic terpenes – in vitro studies. J. Control. Release. (2003), 93, 369–376.
  3. Kanikkannan N., Kandimalla K., Lamba S.S., Singh M.: Structure – activity Relationship of Chemical Penetration Enhancers In Transdermal Drug Delivery. Curr. Med. Chem. (1999), 6, 593–607.
  4. Sosnowska K., Winnicka K.: Porównanie szybkości uwalniania klotrimazolu z hydrożeli wykonanych z Carbopolu 980 I hydroksyetylocelulozy oraz wybranych kremów produkowanych przez przemysł. Farm. Pol. (2011), 67, 417–420.
  5. Asbil C. S., Michniak B. B.: Percutaneous penetration enhancers: local versus transdermal activity. Pharmaceutical Science & Technology Today (2000), 3, 36–41.
  6. Williams A. C., Barry B. W.: Penetration enhancers. Adv. Drug. Deliv. Rev. (2004), 56, 603–618.
  7. Mbah C. J.: The effect of glycerol, propylene glycol and polyethylene glycol 400 on the partion coefficient of benzophenone-3 (oxybenzone). Pharmazie (2007), 62, 38–40.
  8. Brinkmann I., Müller-Goymann C. C.: An attempt to clarify the influence of glycerol, propylene glycol, isopropyl myristate and a combination of propylene glycol and isopropyl myristate on human stratum corneum. Pharmazie (2005), 60, 215– 220.
  9. Pietkiewicz J. Sznitowska M.: Możliwości zamiany postaci maści lipofilowej na hydrożel. Ter. i Leki. (2007), 56, 50–52.
  10. Trottet, L. Merly C., Mirza M., Hadgraft J., Davis A. F.: Effect of finite doses of propylene glycol on enhancement of in vitro percutaneous permeation of loperamide hydrochloride. Int. J. Pharm. 274, (2004), 274, 213–219.
  11. Kupiec K., Sznitowska M.: Effect of physicochemical properties of cyclic terpenes on their ex vivo skin absorption and elimination kinetics. J Dermatol Sci. 41, (2006), 137–142.
  12. Krzyżaniak M.: Stratum corneum absorption and retention of linalool and terpinen-4-ol applied as gel or oily solution in humans. J Dermatol Sci.42, (2006), 265–267.
  13. Inayat B. P., Mallikarjuna S.: Chemical Penetration Enhancers for Transdermal Drug Delivery Systems. Tropical J of Pharm Research. (2009), 173–179.
  14. Ammar H. O., Ghorab M., El-Nahhas S. A., Kamel R.: Evaluation of chemical penetration enhancers for transdermal delivery of aspirin. Asian J of Pharma Sci (2007), 96–105.
  15. Sinha V. R., Maninder P. K.: Permeation Enhancers for Transdermal Drug Delivery. Drug Development and Industrial Pharmacy.26, (2000), 1131–1140.
  16. Szcześniak M., Pluta J.: Wpływ składu podłoża hydrofilowego na dostępność farmaceutyczną prednizolonu. Polim. Med. 39, (2009), 45–49.
  17. Szcześniak M., Pluta J.: Wpływ substancji hydrofilizujących na właściwości hydrożeli sporządzonych na Carbopolu. Polim. Med. 41, (2011), 27–32.
© Wroclaw Medical University