Polymers in Medicine

Polim. Med.
Scopus CiteScore: 3.5 (CiteScore Tracker 3.6)
Index Copernicus (ICV 2023) – 121.14
MEiN – 70
ISSN 0370-0747 (print)
ISSN 2451-2699 (online) 
Periodicity – biannual

Download PDF

Polymers in Medicine

2012, vol. 42, nr 1, January-March, p. 17–27

Publication type: review article

Language: English

Solid dispersions in pharmaceutical technology. Part I. Classification and methods to obtain solid dispersions

Stałe rozproszenia w technologii postaci leku. Część I. Klasyfikacja i metody otrzymywania stałych rozproszeń

Bożena Karolewicz1,, Agata Górniak2,, Artur Owczarek1,, Janusz Pluta1,, Ewa Żurawska-Płaksej3,

1 Department of Drug Form Technology, Wroclaw Medical University, ul. Szewska 38, Wroclaw, Poland

2 Department of Inorganic Chemistry, Wroclaw Medical University, ul. Szewska 38, Wroclaw, Poland

3 Department of Pharmaceutical Biochemistry, Wroclaw Medical University, ul. Szewska 38, Wroclaw, Poland

Abstract

There are many methods to increase solubility of a substance. These include, inter alia, preparation of solid dispersions, i.e. eutectic mixtures, solid solutions, glassy solutions and suspensions. When compared to the individual constituents prior to dispersion formation solid dispersion components are better soluble in water. Therefore, solid solutions became one of the most promising ways to modify solubility, ensuring improved bioavailability and consequently therapeutic efficacy of a substance. In this part of the publication solid dispersions were classified and described in regard to their properties and preparation methods, i.e. melting method, melt evaporation and melt extrusion methods, lyophilisation technique, melt agglomeration process as well as SCF technology and electrospinning.

Streszczenie

Istnieje wiele metod umożliwiających zwiększenie rozpuszczalności substancji. Zalicza się do nich między innymi sporządzanie stałych rozproszeń tj. mieszaniny eutektyczne, stałe roztwory, roztwory i zawiesiny szkliste. Ze względu na fakt, iż poszczególne składniki stałych rozproszeń w porównaniu do ich pojedynczych składowych są lepiej rozpuszczalne w wodzie, stały się one jednym z najbardziej obiecujących sposobów modyfikacji rozpuszczalności, gwarantujących poprawę dostępności biologicznej i w konsekwencji skuteczności terapeutycznej substancji. W tej części publikacji dokonano klasyfikacji stałych rozproszeń, opisano ich właściwości oraz metody otrzymywania tj. metoda stapiania, stapiania i odparowania, topienia i ekstruzji, liofilizacji, topienia i aglomeracji oraz technologia SCF i wytwarzania nanowłókien.

Key words

solid dispersion, improving drug solubility, solubilization techniques

Słowa kluczowe

stałe rozproszenia, metody otrzymywania, nośniki

References (25)

  1. Ghaste R., Dhanyakumar D. C., Shah R., Ghodke S. D.: Solid Dispersions: An Overview, http://www.pharmainfo.net/reviews/ solid-dispersions-overview (accessed on 13 January 2010).
  2. Leuer Ch., Dressma J.: Improving drug solubility for oral delivery using solid dispersions. Eur. J. Pharm. Biopharm. (2000), 50, 47–60.
  3. Tiwari R., Tiwari G., Srivastava B., Rai A. K.: Solid Dispersions: An Overview To Modify Bioavailability Of Poorly Water Soluble Drugs, Int. J. PharmTech. Res. (2009), 4, 1338–1349.
  4. Jachowicz R.: Stałe rozproszenia jako układy o kontrolowanym uwalnianiu substancji leczniczych. Farm. Pol. (1999), 55, 155–161.
  5. Breitenbach J.: The Kaletra Meltrex Story: Turning Scientific Challenges into Patient Benefit”, http://www.soliqs.com/Symposium. 52.0.html (accessed on 11 January 2010).
  6. Vasconcelos T., Sarmeto B., Costa P.: Solid dispersions as strategy to improve oral bioavailability of poor water soluble drugs. Drug Discov. Today (2007), 12, 1068–1075.
  7. Chiou W. L., Riegalman S.: Pharmaceutical applications of solid dispersion systems. J. Pharm. Sci. (1971), 60, 1281–1302.
  8. Dhirenda K., Lewis S., Udupa N., Atin K.: Solid dispersion: A review, Pak. J. Pharm. Sci. (2009), 2, 234–246.
  9. Wesołowski M.: Analiza termiczna w farmacji. Laboratorium (2007), 4, 33–36.
  10. Avula S. G., Kenneth A., Riga A.: Predicting eutectic behavior of drugs and excipients by unique calculations, J. Therm. Anal. Calorim. (2010), 99, 655–658.
  11. Vippagunta S. R., Wang Z., Hornung S., Krill S.: Factors affecting the formation of eutectic solid dispersions and their dissolution behavior. J. Pharm. Sci. (2006), 96, 294–304.
  12. Stott P. W., Wiliams A. C., Barry B. W.: Transdermal delivery from eutectic systems: enhanced permeation of a model drug, ibuprofen, J. Control. Rel. (1998), 50, 297–308.
  13. Goldberg A. H., Gibaldi M., Kanig J. L.: Increasing dissolution rates and gastrointestinal absorption of drugs via solid solutions and eutectic mixtures I. Theoretical considerations and discussion of the literature. J. Pharm. Sci. (2006), 54, 1145–1148.
  14. Janssens S., Van Den Mooter G.: Review: physical chemistry of solid Dispersions. J. Pharm. Pharmacol. (2009), 61, 1571–1586.
  15. Przygocki W., Włochowicz A.: Fizyka polimerów. PWN, (2001), 122–124.
  16. Chiou W. L., Riegalan S.: Preparation and dissolution characteristics of several fast-release solid dispersions of griseofulvin. J. Pharm. Sci. (1969), 58, 1505–10.
  17. Van Drooge D. J., Hinrichs W. L. J., Frijlink H. W.: Characterization of the Molecular Distribution of Drugs in Glassy Solid Dispersions at the nano-meter scale, using Differential Scanning Calorimetry and Gravimetric Water Vapour Sorption techniques. Int. J. Pharm. (2006), 310, 220–229.
  18. Sekiguchi K., Obi N.: Studies on absorption of eutectic mixture. I A comparison of the behavior of eutectic mixture of sulfathiazole and that of ordinary sulfathiazole in man. Chem. Pharm. Bull. (1961), 9, 866–872.
  19. Tachibana T., Nakamura A.: A method for preparing an aqueous colloidal dispersion of organic materials by using watersoluble polymers: Dispersion of Β – carotene by polyvinylpyrrolidone. Colloid. Polymer Sci. (1965), 203, 130–133.
  20. Shinde A. J.: Solubilization of Poorly Soluble Drugs: A R eview, Internet: http://www.pharmainfo.net/reviews/solubilizationpoorly-soluble-drugs-review (accessed 13 January 2010).
  21. ABBOTT GmbH & Co. KG, Internet: http://www.soliqs.com/Improved-Bioavailabilityand-S.34.0.html (accessed 23 January 2010).
  22. Chokshi R., Zia H.: Hot-Melt Extrusion Technique: A R eview, Iranian J. Pharm. Res. (2004), 3, 3–16.
  23. Van Drooge D. J., Hinrichs W. L. J., Frijlink H. W.: Incorporation of lipophilic drugs in sugarglasses by lyophilization using a mixture of water and tertiary butyl alcohol as solvent. J. Pharm. Sci. (2004), 93, 713–725.
  24. Seo A., Holm P., Kristensen H. G., Schaefer T.: The preparation of agglomerates containing solid dispersions of diazepam by melt agglomeration in a high shear mixer, Int. J. Pharm. (2003), 259, 161–171.
  25. Passerini N., Albertini B., Gonzalez-Rodriguez M. L., Cavallari C., Rodriguez L.: Preparation and characterization of ibuprofen – poloxamer 188 granules obtained by melt granulation. Eur. J. Pharm. Sci. (2002), 15, 71–78.
© Wroclaw Medical University