Polymers in Medicine

Polim. Med.
Scopus CiteScore: 3.5 (CiteScore Tracker 3.6)
Index Copernicus (ICV 2023) – 121.14
MEiN – 70
ISSN 0370-0747 (print)
ISSN 2451-2699 (online) 
Periodicity – biannual

Download PDF

Polymers in Medicine

2011, vol. 41, nr 3, July-September, p. 45–54

Publication type: original article

Language: English

Preparation, Characterization and Application of Chitosan– Alginate Based Polyelectrolyte Complex as Fast Disintegrating Drug Delivery Carrier

Przygotowanie, charakterystyka i zastosowanie kompleksu polielektrolitowego na bazie chitozynowo-alginowej jako szybko dezintegrowalnego nośnika leków

Rishabha Malviya1,, Pranati Srivastava1,

1 Department of Pharmaceutical Technology, Meerut Institute of Engineering and Technology Bypass Road, Baghpat crossing Meerut-250005, Uttar Pradesh, India

Abstract

Aim. Present investigation was carried out with aim to synthesize chitosan–alginate polyelectrolyte complex, their characterization and then formulation of phenytoin sodium fast dispersible tablet using polyelectrolyte as active excipient.
Methods. In this study, polyelectrolyte complex was formed by ionic cross-linking of polymers. Dried complex was evaluated for micromeritic properties and flow behaviour. Tablets were prepared for six batches based on different proportion of complex viz 5%, 10%, 20%, 30%, 40%, 50% and 60%. Tablets were evaluated for hardness, friability, thickness, in vitro disintegration time, in vitro dissolution study and stability study.
Results. Results of micromeritic study and flow behaviour predict that complex can be used as an efficient excipient. Hardness, friability, thickness all were in acceptable limit. Release studies were showed that tablets release drug up to 99.97%. Batch showed .sec of invitro disintegration time. Stability study easily predicted that formulation characteristics dose not changed during the whole period of study.
Conclusion. From the findings it is concluded that chitosan-alginate polyelectrolyte complex is efficient excipient for fast dispersible formulation especially required in case of epilepsy and chronic diseases.

Streszczenie

Cel. Badanie zostało przeprowadzone w celu zsyntezowania polielektrolitowego kompleksu chitozynowo-alginowego, opra cowania jego charakterystyki i utworzenia szybko rozpuszczalnych tabletek fenytoiny z zastosowaniem polielektrolitu, jako aktywnego nośnika.
Metody. W pracy kompleks polielektrolitowy był uformowany poprzez jonowe krzyżowe wiązanie polimerów. Wysuszony kompleks był oceniany pod względem własności mikrometrycznych i zachowania się w fazie przepływu. Tabletki zostały przygotowane w 6 porcjach w zależności od zawartości kompleksu: 5%, 10%, 20%, 30%, 40%, 50% i 60%. Oceniano tabletki pod względem twardości, kruchości, grubości, czasu dezintegracji in vitro, czasu rozpuszczania in vitro i stabilności.
Wyniki. Wyniki badań mikrometrycznych i zachowania w przepływie pozwalają przewidywać, że kompleks może być używany jako efektywny nośnik. Twardość, kruchość i grubość były w akceptowalnych granicach. Badania uwalniania wykazały, że tabletki uwalniały do 99,97% leku. Poszczególne porcje wykazały czas dezintegracji rzędu ułamków sekundy. Badania stabilności pozwalają przewidywać, że charakterystyka formuły nie zmienia się w czasie całego badania.
Wnioski. Na podstawie wyników badań można stwierdzić, że kompleks polielektrolitowy chitozynowo-alginowy jest skutecznym nośnikiem dla szybko rozpuszczalnych farmaceutyków, szczególnie potrzebnych w przypadku padaczki i przewlekłych chorób.

Key words

polyelectrolyte complex, fast dispersible tablet, phenytoin sodium, epilepsy, stability study

Słowa kluczowe

kompleks polielektrolitowy, szybko rozpuszczalne tabletki, fenytoina, padaczka, badania stabilności

References (25)

  1. Fuoss R. M., Sadek H.: Mutual interaction of polyelectrolytes. Science, (1949), 110, 552–573.
  2. Tsuchida E., Osada Y., Abe K.: Formation of polyion complexes between polycarboxylic acids and polycations carrying charges in the chain backbone. Makromol. Chem., (1974)175, 583– 592 (1974).
  3. Tsuchida E.: Formation of interpolymer complexes. J. Macromol. Sci., (1980),17 (Part B), 683– 714.
  4. Vert M.: Ionizable polymers for temporary use in medicine. In: IUPAC 28th Macromolecular Symposium Proceedings, (1982), 377.
  5. Vert M.: Polyvalent polymeric drug carriers. Crit. Rev, Ther Drug Carr Syst. (1986), 2, 291– 327.
  6. Shinya Y., Tsurushima H., Tsurumi T., Kajiuchi T., Kam Leong W.: Polyelectrolyte complex films derived from polyethyleneoxide– maleic acid copolymer and chitosan: preparation and characterization. Macromol. Biosci., (2004), 526–531.
  7. Tapia C., Escobar Z., Costa E., Sapag-Hagar J., Valenzuela F., Basualto C., Gai M. N., Yazdani-Pedram M.: Comparative studies on polyelectrolyte complexes and mixtures of chitosan alginate and chitosan-carrageenan as prolonged diltiazem clorhydrate release systems. Eur. J. Pharm. Biopharm., (2004), 57, 65–75.
  8. Tsuchida E., Abe K.: Interactions between macromolecules in solution and intermacromolecular complexe. (1982), Adv. Polym. Sci., 45, 1–119.
  9. Tsuchida E.: Formation of polyelectrolyte complexes and their structures. J. Macromol. Sci., (1994), 31(Part A), 1–15.
  10. Kim H. J., Lee H. C., Oh J. S., Shin B. A., Oh C. S., Park R. D., Yang K. S., Cho C. S.: Polyelectrolyte complex composed of chitosan and sodium alginate for wound dressing application. Journal of Biomaterials Science, Polymer Ed. (1999), 10, 543– 556.
  11. Kabanov A. V., V. A. Kabanov V. A.: DNA complexes with polycations for the delivery of genetic material into cells. Bioconjug. Chem., (1995), 6, 7–20.
  12. Luo D., Saltzman W. M.: Synthetic DNA delivery systems. Nat. Biotechnol., (2000),18, 33–37.
  13. Schaffer D. V., Fidelman N. A., Dan N., Lauffenburger D. A.: Vector unpacking as a potential barrier for receptor-mediated polyplex gene delivery. Biotechnol. Bioeng., (2000), 67, 598–606.
  14. Miyazaki A., Nakayama M., Oda M., Takada D., Attwood.: Chitosan and sodium alginate based bioadhesive tablets for intraoral drug delivery. Biol. Pharm. Bull., (1994), 17, 745–747.
  15. Fukuda H., Kikuchi Y.: Polyelectrolyte complexes of sodium carboxymethylcellulose with chitosan. Makromol. Chem., (1979), 180, 1631–1633.
  16. Lin S. Y., Lin P. C.: Effect of acid type, acetic acid and sodium carboxymethylcellulose concentrations on the formation, micromeretic, dissolution and floating properties of theophylline chitosan microcapsules. Chem. Pharm. Bull., (1992), 40, 2491–2497.
  17. Meshali M. M., Gabr K. E.: Effect of interpolymer complex formation of chitosan with pectin or acacia on the release behaviour of chlorpromazine HCl. Int J. Pharm., (1993), 89, 177–181.
  18. Lee J. W., Park J. H., Robinson J. R.: Bioadhesivebased dosage forms: the next generation. J. Pharm. Sci., (2000), 89, 850–866.
  19. Carr R. L.: Evaluating flow properties of solids. Chem. Eng., (1965), 72, (2), 163–168.
  20. USP30-NF25, The official compendium of standards. The United States Pharmacopoeial Convention, (2007).
  21. Malviya R., Srivastava P., Bansal M., Sharma P. K.: Mango Peel Pectin as Superdisintegrating Agents. J. Sci. Ind. Res., (2010),69, 688–690.
  22. European Pharmacopoeia, fourth ed., Suppl. 4.1. Published by the directorate for the quality of medicines of the council of Europe 9EDQM, Strasbourg, France, (2002).
  23. Sherimeier S., Schmidt P. C: Fast dispersible ibuprofen tablets. Eur. J. Pharm Sci., (2002), 15, 295–305.
  24. Abdelbary G., Eouani C., Prinderre P., Joachim J., Reynier J., Piccerelle P.: Determination of the in vitro disintegration profile of rapidly disintegrating tablets and correlation with oral disintegration. Int. J. Pharm., (2005), 292, 29–41.
  25. FDA – guidance for industry, Q1A (R2), Stability testing of new drug substances and products.
© Wroclaw Medical University