Polymers in Medicine

Polim. Med.
Scopus CiteScore: 3.5 (CiteScore Tracker 3.6)
Index Copernicus (ICV 2023) – 121.14
MEiN – 70
ISSN 0370-0747 (print)
ISSN 2451-2699 (online) 
Periodicity – biannual

Download PDF

Polymers in Medicine

2011, vol. 41, nr 1, January-March, p. 17–28

Publication type: original article

Language: English

Locust bean Gum as Superdisintegrant – Formulation and Evaluation of Nimesulide Orodispersible Tablets

Mączka chleba świętojańskiego jako środek przyspieszający rozpad – skład i ocena Nimesulidu w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej

Karan Malik1,, Gurpreet Arora1,, Inderbir Singh2,

1 School of Pharmaceutical Sciences, Chitkara University, Solan-174103 (HP), India

2 Chitkara College of Pharmacy, Chitkara University, Patiala-Chandigarh Highway, Rajpura-140401, Patiala, Punjab, India

Abstract

Orodispersible tablets disperse instantaneously in the mouth so that they can be swallowed without the aid of water. The aim of the present study was to formulate nimesulide orodispersible tablets using locust bean gum as a natural superdisintegrant. The gum was evaluated for powder flow properties, swelling index and loss on drying. Excellent powder flow properties were observed, swelling index was found to be 20 which indicated appreciable capability of locust bean gum to be used as superdisintegrant. The prepared tablets were evaluated against standard superdisintegrant i.e. crosscarmellose sodium. Disintegration time of tablets containing 10 % locust bean gum was found to be 13 seconds. The prepared batches were also evaluated for wetting time, water absorption ratio, effective pore radius, porosity, in vitro and in vivo disintegration time, in vitro release and stability studies. Wetting time was found to reduce from 19 ± 2 to 11 ± 3 sec (A1–A4) and 51 ± 2 to 36 ± 3 sec (B1– B4). Effective pore radius and porosity were Polimery w Medycynie 2011, T. 41, Nr 1 found to be increase with increase in polymer concentration. The superdisintegrant property of locust bean gum may be due to concentration dependent wicking action leading to formation of porous structure which disintegrates the tablet within seconds. In-vivo results were complementary to in-vitro disintegration time results. The invitro release studies were compared against marketed nimesulide fast dissolving tablets (Nimulid MD). Stability studies showed that there was no significant change in hardness, friability, tensile strength and assay of the prepared formulations. The f2 values (in comparison with Nimulid MD) of 92.27 and 98.19 were obtained with A3 and A4 batches respectively.

Streszczenie

Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej rozpuszczają się natychmiast w jamie ustnej, dzięki temu mogą być przyjęte bez popicia wodą. Celem pracy było opracowanie składu tabletek Nimesulidu, ulegających rozpadowi w jamie ustnej z użyciem mączki chleba świętojańskiego, jako naturalnego środka przyspieszającego rozpad. Oceniono mączkę pod względem właściwości płynięcia, wskaźnika pęcznienia i strat przy wysychaniu. Zaobserwowano doskonałe właściwości płynięcia. Wskaźnik pęcznienia wyniósł 20, co oznacza znaczne możliwości wykorzystania mączki jako środka przyspieszającego rozpad. Przygotowane tabletki oceniono w porównaniu do standardowego środka przyspieszającego rozpad, tj. kroskarmelozy sodowej. Czas rozpadu tabletek zawierających 10% mączki chleba świętojańskiego wyniósł 13 sekund. Przygotowaną partię zbadano pod względem czasu nawilżania, szybkości pobierania wody, faktycznego promienia pora, porowatości, czasu rozpadu in vitro i in vivo, uwalniania in vitro i stabilności. Czas nawilżania zmniejszył się z 19 ± 2 do 11 ± 3 s (A1–A4) i z 51 ± 2 do 36 ± 3 s (B1–B4). Faktyczny promień pora i porowatość zwiększały się wraz ze zwiększaniem się koncentracji polimeru. Właściwości przyspieszania rozkładu mączki chleba świętojańskiego, mogą być wynikiem działania zależnego od stężenia pochłaniającego prowadzącego do powstania struktury porowatej, która rozkłada tabletkę w ciągu kilku sekund. Wyniki in vivo uzupełniły wyniki badań czasu rozpadu in vitro. Badania uwalniania in vitro porównano z dostępnymi komercyjnie szybko rozpuszczającymi się tabletkami Nimesulidu (Nimulid MD). Badania stabilności wykazały, że nie było istotnych zmian w twardości, ścieralności, wytrzymałości na rozciąganie przygotowanych preparatów. Wartości f2 (w porównaniu z Nimulidem MD) 92,27 i 98,19 uzyskano z partii A3 i A4.

Key words

superdisintegrant, orodispersible tablet, locust bean gum, cross carmellose sodium, nimesulide

Słowa kluczowe

środek przyspieszający rozpad, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, mączka chleba świętojańskiego, kroskarmeloza sodowa, Nimesulid

References (24)

  1. Hirani J., Rathod D., Vadalia K.: Orally disintegrating tablets: A review. Trop. J. Pharm. Res. (2009), 8, 2, 161–172.
  2. Seager H.: Drug-delivery products and the Zydis Fast-dissolving dosage form. J. Pharm. Pharmacol. (1998), 50, 375–382.
  3. Pebley W. S., Jager N. E., Thompson S. J.: Rapidly disintegrating tablet. United States Patent 5,298,261.
  4. Watanabe Y.: New compressed tablet rapidly disintegrating in the mouth using crystalline cellulose and a disintegrant. Biol. Pharm. Bull. (1995), 18, 1308–1310.
  5. Myers G. L., Battist G. E., Fuisz R. C.: Process and apparatus for making rapidly dissolving dosage units and product there from. PCT Patent WO 95/34293-A1.
  6. Allen L. V., Wang B.: Process for making a particulate support matrix for making a rapidly dissolving tablet. United States Patent 5,587,180.
  7. Koizumi K. I., Watanabe Y., Morita K., Utoguchi N., Matsumoto M.: New method for preparing high porosity rapidly saliva soluble compressed tablets using mannitol with camphor, a subliming material. Int. J. Pharm. (1997), 152, 127–131.
  8. Khan S., Kataria P., Nakhat P., Yeole P.: Taste masking of ondensetron hydrochloride by polymer carrier system and formulation of rapid disintegrating tablets. AAPS PharmSci. Tech. (2007), 8 (2), 46–57.
  9. Fini A., Bergamante V., Ceschel G. C., Ronchi C., Moraes C. A.: Fast dispersible/slow releasing ibuprofen tablets, Eur. J. Pharm. Bio. (2008), 69, 335–341.
  10. Fu Y., Yang S., Jeong S. H., Kimura S., Park K.: Orally Fast Disintegrating Tablets: Developments, Technologies, Taste-Masking and Clinical Studies, Critical Reviews in therapeutic Drug Carrier Systems. (2004), 21(6), 433–475.
  11. Amin P., Prabhu N.: Indion 414 as superdisintegrant in formulation of mouth dissolve tablet. Indian J. Pharm. Sci. (2006), 68, 1, 117–119.
  12. Tahir M. A., Awadhesh K., Swati S., Sant S., Sajid M. A., Pattnaik G. D.: Optimization of fast disintegrating tablets for diclofenac sodium using isabgol mucilage as super disintegrant, Int. J. Ph. Sci. (2010), 2, 2, 496–501.
  13. Malviya R., Srivastva P., Bansal M., Sharma P. K.: Mango peel pectin as superdisintegrating agent. J. Sci. Ind. Res. (2010), 69, 688–690.
  14. Kucinskaite A., Sawicki W., Briedis V., Sznitowska M.: Fast disintegrating tablets containing rhodiola rosea extract. Acta Pol. Pharm. Drug Res. (2007), 64, 1, 63–67.
  15. Patel D. M., Prajapati D. G., Patel N. M.: Seed mucilage from ocimum americanum linn as a disintegrant in tablets: Separation and evaluation, Ind. J. Pharm. Sci. (2007), 431–435.
  16. Madan J., Sharma A. K., Singh R.: Fast dissolving tablets of aloe vera gel, Trop. J. Pharm. Res. (2009), 8 (1), 63–70.
  17. Cheng H.: Xanthan gum and locust bean gum in confectionery use, United States Patent 4,219,582,
  18. Deshmukh V. N., Jadhav J. K., Sakarkar D. M.: Formulation and in vitro evaluation of theophylline anhydrous bioadhesive tablets. Asian J. Pharm. (2009), 54–58.
  19. Patel M., Tekade A., Gattani S., Surana S.: Solubility enhancement of lovastatin by modified locust bean gum using solid dispersion techniques. AAPS PharmSciTech. (2008), 9, 4, 1262–1269.
  20. Singla A. K, Chawla M., Singh A.: Nimesulide: some pharmaceutical and pharmacological aspects and update. J. Pharm. Pharmacol. (2000), 52, 467–486.
  21. Puttewar T. Y., Kshirsagar M. D., Chandewar A.V., Chikhale R. V.: Formulation and evaluation of orodispersible tablet of taste masked doxylamine succinate using ion exchange resin. J. King Saud Univ. (Sci.). (2010), 22, 229–240.
  22. Goel H., Kaur G., Rana V., Tiwary A. K.: Formulation development of stronger and quick disintegrating tablets; a crucial effect of chitin. Yakugaku zasshi. (2010), 130, 5, 729–735.
  23. Michael U., Okor R. S.: Effect of humidity on the disintegrant property of α-Cellulose, Part II: A technical note, AAPS PharmSci. Tech. (2005), 6, 1, E31–E34.
  24. Shukla D., Chakraborty S., Singh S., Mishra B.: Mouth dissolving tablets II: An overview of evaluation techniques, Sci. Pharm. (2009), 77, 327–341.
© Wroclaw Medical University