Polymers in Medicine

Polim. Med.
Scopus CiteScore: 3.5 (CiteScore Tracker 3.6)
Index Copernicus (ICV 2023) – 121.14
MEiN – 70
ISSN 0370-0747 (print)
ISSN 2451-2699 (online) 
Periodicity – biannual

Download PDF

Polymers in Medicine

2010, vol. 40, nr 1, January-March, p. 47–56

Publication type: original article

Language: Polish

Wpływ polimeru jonowego i niejonowego na odczyn preparatów lidokainy w temperaturze poniżej i powyżej temperatury powierzchni skóry ludzkiej

Effect of ionic and non-ionic polymer on the pH of lidocaine hydrochloride preparation assessed below and over human skin surface temperature

Witold Musiał1,, Witold Musiał2,, Vanja Kokol1,, Bojana Voncina1,

1 Uniwersytet w Mariborze, Zakład Materiałów Włókienniczych laboratorium Chemii Barwników i Polimerów, Słowenia

2 Akademia Medyczna we Wrocławiu, Katedra i Zakład technologii Postaci Leku, Polska

Streszczenie

Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym, podawanym w postaci rozpuszczalnej soli – chlorowodorku. W niniejszym badaniu oceniano odczyn preparatów chlorowodorku lidokainy z polimerem jonowym – kwasem poliakrylowym, oraz z polimerem niejonowym – metylocelulozą, w aspekcie fizjologicznego pH skóry, w temperaturach 22°C – 41°C. Jak wynika z obserwacji mikroskopowej preparatów kwasu poliakrylowego z lidokainą dochodziło w nich do powstawania mikroprecypitatów, a otrzymane mieszaniny charakteryzowały się opalescencją, co wskazuje na równomierne rozproszenie osadu w systemie wodnym. odczyn nie wyższy niż pH 4,0 utrzymywał się przez 12 godzin w kompartmencie donorowym w preparatach z kwasem poliakrylowym, podczas gdy w przypadku zastosowania preparatu z metylocelulozą odczyn wzrastał od 4,5 do ponad 6,0 w tym samym okresie. Pochodne kwasu poliakrylowego powinny być dalej oceniane w kierunku formowania podłoży o stabilnym odczynie w przebiegu stosowania na powierzchni skóry, z zastosowaniem specyficznych metod, takich jak pomiar pH mikroelektrodą, z wykorzystaniem niewielkich ilości płynu na powierzchni skóry.

Abstract

Lidocaine is widely accepted local anesthetic, which is applied in the form of freely soluble hydrochloride salt. in this study we evaluated the pH of respective solutions of lidocaine hydrochloride with ionic polymer – polyacrylic acid or non-ionic polymer – methylcellulose, and compared to physiological skin conditions in the range between 22°C and 41°C. in microscopic observation of lidocaine hydrochloride preparations with polyacrylic acid the micro-sedimentation was revealed, however obtained mixture was opalescent, and homogenously dispersed in aqueous environment. the pH was maintained on the level not higher then 4,0 in the period of 12 hours for polyacrylic acid formulation, whereas in the case of preparation with methylcellulose, the pH increased from acceptable pH of ca. 4,5 to the level of above 6,0. the polyacrylic acid derivatives should be further studied as vehicles forming preparations with stable pH value during application on the skin, with more specific methods including pH microelectrodes, sufficient for assessments in small quantities of liquids of skin surface.

Słowa kluczowe

chlorowodorek lidokainy, kwas poliakrylowy, metyloceluloza, pH, żel

Key words

lidocaine hydrochloride, polyacrylic acid, methylcellulose, pH

References (18)

  1. Wagner H., Kostka K. H., lehr C. M., schaefer u. F.: pH profiles in human skin: influence of two in vitro test systems for drug delivery testing. eur. J. Pharm. Biopharm. (2003), 55, 57–65.
  2. Katayama K., Matsui r., Hatanaka t., Koizumi t.: effect of pH on skin permeation enhancement of acidic drugs by l-menthol-ethanol system. int. J. Pharm. (2001), 226, 69–80.
  3. Klee s. K., Farwick M., lersch P.: triggered release of sensitive active ingredients upon response to the skin’s natural pH. Coll. surf. a: Physicochem. eng. asp. (2009), 338, 162–166.
  4. Hatanaka t., Morigaki s., aiba t., Katayama K., Koizumi t.: effect of pH on the skin permeability of a zwitterionic drug, cephalexin. int. J. Pharm. (1995), 125, 195–203.
  5. Vaidyanathan r., Chaubal M.G., Vasavada r. C.: effect of pH and solubility on in vitro skin penetration of methotrexate from a 50% v/v propylene glycol-water vehicle. int. J. Pharm. (1985), 25, 85–93.
  6. Kim M. K., Choi s. y., Byun H. J., Huh C. H., Park K. C., Patel r. a., shinn a. H., youn s. W.: evaluation of gender difference in skin type and pH. Journal of dermatological science. (2006), 41, 153–156.
  7. Martinez-Pla J. J., Martin-Biosca y., sagrado s., Villanueva-Camanasand r. M., Medina-Hernandez M. J.: evaluation of the pH effect of formulations on the skin permeability of drugs by biopartitioning micellar chromatography. J. Chromat. a. (2004), 1047, 255–262.
  8. Steinbrook r. a., Hughes n., Fanciullo G., Manzi d., Ferrante F. M.: effects of alkalinization of lidocaine on the pain of skin infiltration and intravenous catheterization. J. Clin. anesth. (1993), 5, 456–458.
  9. Xia y., Chen e., tibbits d. l., reilley t. e., Mcsweeney t. d.: Comparison of effects of lidocaine hydrochloride, buffered lidocaine, diphenhydramine, and normal saline after intradermal injection. J. Clin. anesth. (2002), 14, 339- 343.
  10. Bartfield J. M., Ford d. t., Homer P. J.: Buffered versus plain lidocaine for digital nerve blocks. ann. emerg. Med. (1993), 22, 216–219.
  11. Cazares-delgadillo J., naik a., Kalia y. n., Quintanar-Guerrero d., Ganem-Quintanar a.: skin permeation enhancement by sucrose esters: a pH-dependent phenomenon. int. J. Pharm. (2005), 297, 204–212.
  12. Kushla G. P., Zatz J. l.: influence of pH on lidocaine penetration through human and hairless mouse skin in vitro. int. J. Pharm. (1991), 71 167-173.
  13. Padula C., nicoli s., Colombo P., santi P.: single-layer transdermal film containing lidocaine: Modulation of drug release. eur. J. Pharm. Biopharm. (2007), 66, 422–428.
  14. Carafa M., santucci e., lucania G.: lidocaine-loaded non-ionic surfactant vesicles: characterization and in vitro permeation studies. int. J. Pharm. (2002), 231, 21–32.
  15. Sintov a. C., Brandys-sitton r.: Facilitated skin penetration of lidocaine: Combination of a short-term iontophoresis and microemulsion formulation. int. J. Pharm. (2006), 316, 58– 67.
  16. Zatz J. l., segers J. d.: techniques for measuring in vitro release from semisolids. dissol. technol. (1998), 5, 3–13.
  17. Fedorov a. a., shmata t. s.: Computer assisted calculation and graphical presentation of titration curves. Journal of analytical Chemistry. (2004), 59, 402–406.
  18. Musiał W., Kokol V., Voncina B.: lidocaine hydrochloride preparations with ionic and nonionic polymer assessed at standard and increased skin surface temperature. Chem. Pap. (2010), 64, 84–90.
© Wroclaw Medical University