Polymers in Medicine
2009, vol. 39, nr 4, October-December, p. 51–60
Publication type: original article
Language: Polish
Technologia tabletkowania suchego wyciągu z ziela nawłoci pospolitej (Solidago virgaurea L.) przy użyciu silifikowanej celulozy mikrokrystalicznej (Prosolv) oraz innych wybranych substancji pomocniczych
Tabletting technology of a dry extract from Solidago virgaurea L. with the use of silicified microcrystalline cellulose (Prosolv) and other selected auxiliary substances
1 Zakład Farmacji Aptecznej Katedra Farmacji Stosowanej Uniwersytet Medyczny w Łodzi
Streszczenie
Bezpośrednie tabletkowanie jest prostsze i bardziej opłacalne z punktu widzenia dobrej praktyki produkcyjnej (GMP), niż granulacja na mokro lub kompaktorowanie na sucho. Ponadto użycie suchych wyciągów roślinnych w procesie bezpośredniego tabletkowania z pominięciem granulacji, zmniejsza możliwość utraty aktywności biologicznej substancji czynnych. W związku z tym przemysł farmaceutyczny coraz częściej stosuje właśnie ten proces. Mało substancji leczniczych tworzy pod wpływem kompresji tabletki odpowiadające współczesnym wymaganiom. Najczęściej niezbędne okazuje się dodanie odpowiednich substancji pomocniczych. Celem pracy było otrzymanie tabletek niepowlekanych metodą bezpośredniego tabletkowania przy użyciu wybranych substancji pomocniczych. Materiał do badań stanowił suchy wyciąg z ziela nawłoci pospolitej (Solidago virgaurea L.). Jako substancje pomocnicze zostały użyte: chitozan krewetkowy, silifikowana mikrokrystaliczna celuloza (Prosolv), poliwinylopirolidon, węglan wapnia i fumaran stearylowo-sodowy. Wykonano 11 serii tabletek metodą bezpośredniego tabletkowania, w tabletkarce uderzeniowej firmy Erweka. Uzyskane tabletki poddano badaniom morfologicznym. Badania obejmowały: ocenę wyglądu tabletek (wymiary), oznaczenie dokładności dozowania (określenie jednolitej masy pojedynczych tabletek), badanie wytrzymałości mechanicznej (ścieralność), określenie czasu rozpadu. Oceniono również statystyczną twardość wytworzonych tabletek. Wykonano badania dostępności farmaceutycznej uwalnianych substancji biologicznie czynnych z tabletek do płynu akceptorowego. Badania oparto na przepisach ogólnych i szczegółowych monografii Farmakopei Polskiej VII (FP VII). Uzyskane wyniki pozwalają stwierdzić, że zastosowane substancje pomocnicze w odpowiednich proporcjach okazały się przydatne do wytworzenia tabletek, zawierających suchy ekstrakt z ziela nawłoci. Właściwości otrzymanych tabletek większości serii były zgodne z obowiązującymi normami. Metoda, którą zastosowano zapewnia technologiczną odtwarzalność oraz wysoką trwałość leku. Otrzymane tabletki w porównaniu z dostępnymi mieszankami ziołowymi i wyciągami płynnymi, mogą stanowić wygodniejszą postać leku.
Abstract
Direct tabletting is simpler and more costeffective from the point of view of good manufacturing practice (GMP) than wet granulation or dry compacting. Moreover, the use of dry plant extracts in the process of direct tabletting, omitting granulation, decreases the possibility of biological activity loss of active substances. Thus, pharmaceutical industry uses this particular process more and more frequently. Only few therapeutic substances form under compression tablets meeting current requirements. Very often addition of auxiliary substances appears to be indispensable. The aim of this study was to obtain uncoated tablets by the method of direct tabletting with the use of selected auxiliary substances. Dry extract from Solidago virgaurea L. was the study material. Shrimp chitosan, silicified microcrystalline cellulose (Prosolv), polyvinylpyrrolidone, calcium carbonate and sodium stearyl fumarate were used as auxiliary substances. Eleven tablet batches were manufactured in a reciprocating instrumented tabletting machine (Ewreka). The produced tablets were subjected to morphological tests comprising the tablet size, determination of batching accuracy (determination of mass uniformity of individual tablets), test of mechanical resistance (crushing strength), determination of disintegration time. The statistical hardness of the manufactured tablets was also estimated. Pharmaceutical availability tests were performed of the biologically active substances released from tablets to the acceptor fluid. The study was based on general and detailed regulations of Polish Pharmacopoeia VII (PP VII). The obtained results allow to conclude that the applied auxiliary substances appeared to be useful in adequate proportions in manufacturing tablets containing dry extract from Solidago virgaurea L. The properties of the obtained batches of tablets were in majority consistent with the current requirements. The applied method provides technological reproducibility and high durability of the drug. These tablets as compared to available herbal mixtures and aqueous extracts can be a more comfortable form of a drug.
Słowa kluczowe
Solidago virgaurea L., silifikowana celuloza mikrokrystaliczna (Prosolv), tabletkowanie bezpośrednie, dostępność farmaceutyczna
Key words
Solidago virgaurea L., silicified microcrystalline cellulose (Prosolv) direct tabletting, pharmaceutical availability
References (30)
- Rybacki E., Stożek T.: Substancje pomocnicze w technologii postaci leku. PZWL, Warszawa (1980), 73–77.
- Hasegawa M.: Tabletkowanie bezpośrednie: celuloza mikrokrystaliczna, odmiana 12, porównanie z odmianą „tradycyjną” 102. Pharm. Technol. Eur. (2001), 13, 11, 28–34.
- Pittner H.: Obecny i przyszły status leków ziołowych. Herba Pol. (2003), 49, 3/4, 244–250.
- Marczyński Z., Bodek K. H.: The effect of chitosan on the stability and morphological parameters of tablets with Epilobium parviflorum Schreb. extract. Polim. Med. (2007), 37, 3, 3–11.
- Marczyński Z., Zgoda M. M., Jambor J.: Application of silicified microcrystalline cellulose (Prosolv) as a polymer carrier of Epilobium parviflorum Schreb. extract in oral solid drug form. Polim. Med. (2007), 37, 2, 21–32.
- Marczyński Z.: Technologia otrzymywania tabletek niepowlekanych zawierających suchy wyciąg z ziela skrzypu polnego (Equisetum arvense L.) oraz wdoroasparginian cynku przy użyciu wybranych polisacharydów. Farm. Pol. (2008), 64, 1, 27–34.
- Marczyński Z., Bodek K. H.: Chitozan as an adjuvant substance in the production of tablets from Epilobium Parviflorum Schreb. extract. In Progress on Chemistry and Aplication of Chitin and Its Derivatives, ed. M. Jaworska, monograph Vol. XII, PTChit. Łódź (2007), 165–171.
- Sherwood B. E., Becker J. W.: A new class of high functionality excipients: silicified microcrystalline cellulose. Pharm. Tech. (1998), 20, 10, 78–83.
- Van Veen B. et al.: Compaction mechanism and tablet strenght of unlubricated and lubricated (silicified) microcrystalline cellulose. Eur. J. Pharm. Biopharm. (2005), 59, 1, 133–138.
- Farmakopea Polska VI. PT Farm., Warszawa (2002), 907–908.
- Zgoda M. M.: Aktualnie stosowane substancje pomocnicze w technologii stałych doustnych środków farmaceutycznych. Farm. Pol. (2003), 59, 17, 890–897.
- Jachowicz R., Drożyński P.: Zastosowanie chitozanu jako substancji pomocniczej w technologii postaci leku. Farm. Pol. (2002), 58, 14, 659–665.
- Bodek K. H.: Mikrokrystaliczny chitozan, jako polimerowy nośnik leków. Farm. Pol. (2005), 61, 7, 297–303.
- Pereira E., Zanin G., Castro H.: Immobilization and catalytic properties of lipase on chitosan for hydrolysis and esterification reactions. Braz. J. Chem. Eng. (2003), 20, 4, 343–355.
- Illum L.: Chitosan and its use as pharmaceutical excipient. Pharm. Res. (1998), 15, 1326–1331.
- Knapczyk J.: Excipient ability of chitosan for direct tabletting. Int J. Pharm. (1993), 89, 1, 1–7.
- Kepsutlu A. R. i wsp.: Evaluation of chitosan used as an excipient in tablet formulations. Acta Pol. Pharm. – Drug Research (1999), 56, 3, 227–235.
- R ough S. L. et al.: Effect of solids formulation on the manufacture of high shear mixer agglomerates. Advanced Powder Technol. 2005, 2, 145–169.
- Guzikowa M., Maycock P. F.: The invasion and expansion of three North American species of goldenrod (Solidago canadensis L. sensu lato, S. gigantea Ait. and S. graminifolia (L.) Salisb.) in Poland. Acta Soc. Bot. Pol. (1986), 55, 3, 367– 384.
- Http://www.atlas-roslin.pl.
- Kołodziej B.: Wpływ nawożenia NPK na plonowanie i parametry jakościowe nawłoci pospolitej. Herba Pol. (2007), 53, 3, 133–134.
- Kołodziej B.: Nawłoć pospolita cenna roślina lecznicza pozyskiwana z upraw polowych. Herba Pol. (2005), 51 (suppl. 1), 72.
- Wilska-Jeszka J., Podsędek A.: Bioflawonoidy jako naturalne antyoksydanty. Wiad. Chem. (2001), 55, 11–12, 987–1003.
- Jaroniewski W.: Leki roślinne w chorobach dróg moczowych. Wiad. Ziel. (1996), 9, 9–12.
- Borkowski K. i wsp.: Rośliny lecznicze w fitoterapii. Kompendium roślin leczniczych uszeregowanych według zakresu stosowania na podstawie monografii opracowanych przez Komisję E Federalnego Urzędu Zdrowia RFN. Instytut Roślin i Przetworów Zielarskich. Poznań (1994), 496.
- Kalemba D., Góra J., Kurowska A.: Constituents of the Essentials Oil of Solidago Canadensis (Goldenrod) from Poland – A Correction. Plant. Med. (1993), 59, 3, 281–282.
- Milczarek-Szałkowska H.: Nawłoć pospolita – surowiec o działaniu moczopędnym. Wiad. Ziel. (2002), 6, 12.
- Bojakowska K., Bojakowski J.: Działanie przeciwzapalne flawonoidów. Farm. Pol. (2005), 61, 22, 1050–1057.
- Lamer-Zarawska E., Kowal-Gierczak B., Niedworok J.: Fitoterapia i leki roślinne. PZWL, Warszawa (2007), 368–370.
- Farmakopea Polska VII, Tom I, PT Farm., Warszawa (2006), 335–352.