Streszczenie

W pracy podjęto próbę wykorzystania suchego, standaryzowanego wyciągu z czarciego pazura (Harpagophytum procumbens), o potwierdzonym działaniu przeciwzapalnym w preparatach podawanych na skórę. W celu osiągnięcia synergii w obszarze działania przeciwbólowego i przeciwzapalnego, wytworzono formulacje zawierające obok wyciągu roślinnego – niesteroidowy lek przeciwzapalny (ketoprofen). Dla celów porównawczych wytworzono również formulacje z ketoprofenem. Wszystkie preparaty zostały przygotowane na bazie polimerów kwasu akrylowego (Carbopol Ultrez 10, Carbopol 980). Formulacje poddano komplementarnym badaniom fizykochemicznym. Przy użyciu reometru cyfrowego typu stożek–płytka wyznaczono parametry lepkościowe (lepkość strukturalna, granica płynięcia, tiksotropia). Metodą potencjometryczną zmierzono pH wytworzonych hydrożeli. W warunkach in vitro, przeprowadzono badanie dostępności farmaceutycznej ketoprofenu przez błonę półprzepuszczalną do płynu akceptorowego. Szybkość procesu uwalniania, badano poprzez oznaczenie ilości substancji leczniczej dyfundującej do płynu akceptorowego w określonych odstępach czasu metodą spektrofotometryczną. Oceniono wpływ składowych wyciągu z czarciego pazura na proces dyfuzji ketoprofenu. Badania lepkościowe wykazały, iż wszystkie formulacje to układy lepkoplastyczne, posiadające granice płynięcia. Modelowe formulacje zostały przebadane po 24 godzinach od momentu wytworzenia oraz po 6-miesięcznym okresie przechowywania. Wszystkie preparaty cechuje stabilność reologiczna oraz wysoka dostępność farmaceutyczna ketoprofenu. Zaproponowane formulacje mogą stanowić alternatywę dla preparatów rynkowych aplikowanych na skórę, o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym.

Abstract

An attempt was made to use dry standardized extract from Harpagophytum procumbens of confirmed anti-inflammatory activity in formulations applied on skin. To obtain synergy in the area of analgesic and anti-inflammatory activity formulations were produced containing plant extract and nonsteroidal anti-inflammatory drug (ketoprofen). All the preparations were prepared on the base of acrylic acid polymers (Carbopol Ultrez 10, Carbopol 980). The formulations were subjected to complementary physicochemical investigations. Viscosity parameters (structural viscosity, yield stress, thixotrophy) were determined with cone–plate digital rheometer. Potentiometric method was used to measure pH of the produced hydrogels. The test for ketoprofen pharmaceutical availability through a semipermeable membrane to acceptor fluid was performed in vitro. The rate of the process of release was tested by determining the quantity of the therapeutic agent diffusing into acceptor fluid at defined time intervals by spectrophotometric method. The effect of Harpagophytum procumbens extract components on ketoprofen diffusion was estimated. Viscosity tests revealed that all the formulations are viscoelastic systems having yield stress. All model formulations were tested 24h after production and after 6-month storage. All the formulations demonstrate rheological stability and high pharmaceutical availability of ketoprofen. The suggested formulations can be an alternative for market preparations applied on skin of antiinflammatory and analgesic activity.